کاربرد کربوهیدرات‌ها در فرمولاسیون داروهای خوراکی

مقدمه

کربوهیدرات‌ها نقش مهمی در صنعت داروسازی دارند و به‌طور گسترده‌ای در فرمولاسیون داروهای خوراکی مورد استفاده قرار می‌گیرند. این ترکیبات زیست‌سازگار به‌عنوان پرکننده، پایدارکننده، حامل دارو و بهبوددهنده فراهمی زیستی داروها عمل می‌کنند..

همچنین کربوهیدرات‌ها یکی از سه گروه اصلی ماکرومولکول‌های زیستی هستند که در صنایع مختلف، ازجمله داروسازی، کاربرد گسترده‌ای دارند. ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی مطلوب، زیست‌سازگاری و تأثیر بر ویژگی‌های فارماکوکینتیکی و فارماکودینامیکی داروها، موجب شده است که این ترکیبات به‌عنوان اجزای کلیدی در فرمولاسیون داروهای خوراکی استفاده شوند. در این مقاله، به بررسی انواع کربوهیدرات‌های مورد استفاده در داروسازی و نقش آن‌ها در بهبود عملکرد داروها پرداخته می‌شود.

انواع کربوهیدرات‌های مورد استفاده در فرمولاسیون داروهای خوراکی

در فرمولاسیون داروهای خوراکی، کربوهیدرات‌ها نقش مهمی در بهبود ویژگی‌های فیزیکی و شیمیایی دارو، افزایش پایداری و زیست‌دسترس‌پذیری (bioavailability) ایفا می‌کنند. انواع کربوهیدرات‌های مورد استفاده در فرمولاسیون دارویی عبارتند از:

1. لاکتوز (Lactose)

• پرکاربردترین قند در قرص‌ها و کپسول‌ها به عنوان رقیق‌کننده (diluent).

• دو نوع رایج: لاکتوز بدون آب (anhydrous lactose) و لاکتوز مونوهیدرات (lactose monohydrate).

• مزایا: سازگاری بالا با اغلب مواد دارویی، پایداری مناسب، و بهبود جریان‌پذیری پودر.

• معایب: ناسازگاری با داروهای آمینی (مانند آمین‌های اولیه) و ایجاد واکنش مایلارد.

2. نشاسته (Starch)

• از منابع گیاهی مانند ذرت، گندم، سیب‌زمینی و برنج استخراج می‌شود.

• نقش‌ها در فرمولاسیون دارویی:

  • به عنوان رقیق‌کننده در قرص‌ها و کپسول‌ها.

  • عامل تجزیه‌کننده (disintegrant) برای کمک به شکستن قرص‌ها در دستگاه گوارش.

  • بایندر (binder) برای چسباندن ذرات پودر در فرایند گرانول‌سازی.

• انواع اصلاح‌شده مانند نشاسته پرژلاتینه‌شده (Pregelatinized starch) قابلیت جذب آب بالاتر و تجزیه سریع‌تر دارند.

3. سلولز و مشتقات آن (Cellulose and its derivatives)

• میکروکریستالین سلولز (Microcrystalline Cellulose - MCC): به عنوان رقیق‌کننده و بهبوددهنده جریان‌پذیری پودر.

• اتیل سلولز (Ethyl Cellulose): در پوشش‌دهی داروها و قرص‌های با رهش کنترل‌شده.

• هیدروکسی‌پروپیل متیل سلولز (HPMC - Hypromellose): به عنوان بایندر در قرص‌ها و فیلم‌های دارویی.

4. ساکارز (Sucrose)

• در تولید شربت‌های دارویی به عنوان شیرین‌کننده و پایدارکننده.

• در پوشش‌دهی قرص‌ها برای بهبود طعم و پذیرش دارو توسط بیماران.

• در قرص‌های جویدنی به عنوان رقیق‌کننده.

5. دکستروز (Dextrose)

• به عنوان منبع انرژی در محلول‌های تزریقی و خوراکی.

• بهبود پذیرش داروهای مایع به دلیل شیرینی طبیعی.

• کاربرد در قرص‌های جویدنی و فرمولاسیون‌های سریع‌حل‌شونده.

6. مانیتول (Mannitol)

• در فرمولاسیون‌های قرص‌های جویدنی و زیرزبانی به دلیل ایجاد حس خنکی در دهان.

• پایداری بالا و مقاومت در برابر واکنش مایلارد.

• جذب رطوبت کم، مناسب برای داروهای حساس به رطوبت.

7. سوربیتول (Sorbitol)

• مشابه مانیتول در شربت‌ها و قرص‌های جویدنی استفاده می‌شود.

• دارای خاصیت ملین (در دوزهای بالا).

• طعم شیرین و پایدار در محیط‌های آبی.

8. مالتودکسترین (Maltodextrin)

• به عنوان بایندر و پرکننده در قرص‌ها و کپسول‌ها.

• افزایش حلالیت داروهای نامحلول.

• استفاده در مکمل‌های ورزشی و تغذیه‌ای.

9. پلی‌ساکاریدها (Polysaccharides)

• آلژینات‌ها (Alginates): استخراج‌شده از جلبک‌ها، استفاده در فرمولاسیون قرص‌های با رهش کنترل‌شده.

• کیتوزان (Chitosan): با منشا کیتین، برای افزایش زیست‌دسترس‌پذیری داروهای نامحلول.

نقش کربوهیدرات‌ها در فرمولاسیون داروهای خوراکی

کربوهیدرات‌ها در فرمولاسیون داروهای خوراکی نقش‌های متعددی دارند که به بهبود ویژگی‌های فیزیکی، شیمیایی و بیوفارماسیوتیکی دارو کمک می‌کنند. در ادامه، نقش‌های اصلی آن‌ها توضیح داده شده است:

1. رقیق‌کننده (Diluent) یا پرکننده (Filler)

کربوهیدرات‌ها مانند لاکتوز، مانیتول، سوربیتول، نشاسته و مالتودکسترین به عنوان رقیق‌کننده استفاده می‌شوند.

• کاربرد: افزایش حجم و بهبود تراکم‌پذیری پودرها در قرص‌ها و کپسول‌ها.

• مزیت: بهبود یکنواختی دوز و جریان‌پذیری پودر در فرایند تولید.

2. عامل چسباننده (Binder)

برخی از کربوهیدرات‌ها مانند نشاسته، هیدروکسی‌پروپیل متیل سلولز (HPMC)، و مالتودکسترین به عنوان بایندر استفاده می‌شوند.

• کاربرد: افزایش چسبندگی بین ذرات و بهبود انسجام قرص‌ها.

• مزیت: ایجاد استحکام مناسب قرص‌ها و جلوگیری از خرد شدن در حمل‌ونقل.

3. عامل تجزیه‌کننده (Disintegrant)

کربوهیدرات‌هایی مانند نشاسته و مشتقات آن، سلولز میکروکریستالی (MCC) و آلژینات‌ها باعث تجزیه سریع قرص در محیط گوارشی می‌شوند.

• کاربرد: کمک به حل شدن و آزادسازی مؤثر ماده دارویی در بدن.

• مزیت: افزایش زیست‌دسترس‌پذیری دارو و بهبود سرعت اثر.

4. شیرین‌کننده و بهبود طعم (Sweetener & Flavor Enhancer)

کربوهیدرات‌هایی مانند ساکارز، سوربیتول، مانیتول و دکستروز در شربت‌ها، قرص‌های جویدنی و فرمولاسیون‌های خوراکی استفاده می‌شوند.

• کاربرد: بهبود طعم و پذیرش دارو، به‌ویژه در کودکان.

• مزیت: کاهش تلخی دارو و افزایش رضایت بیمار.

5. پایدارکننده (Stabilizer) و محافظت‌کننده دارویی

برخی کربوهیدرات‌ها مانند لاکتوز، نشاسته و هیدروکسی‌پروپیل متیل سلولز (HPMC) باعث بهبود پایداری فرمولاسیون می‌شوند.

• کاربرد: جلوگیری از تخریب ماده دارویی و افزایش ماندگاری دارو.

• مزیت: محافظت از دارو در برابر رطوبت و نور.

6. عامل پوشش‌دهنده (Coating Agent)

کربوهیدرات‌هایی مانند ساکارز، اتیل سلولز و نشاسته اصلاح‌شده برای پوشش‌دهی قرص‌ها استفاده می‌شوند.

• کاربرد: محافظت از دارو، کنترل رهش و بهبود زیبایی ظاهری.

• مزیت: کاهش طعم نامطلوب و افزایش ماندگاری قرص.

7. کنترل‌کننده رهش دارو (Controlled Release Agent)

پلی‌ساکاریدهایی مانند آلژینات‌ها، کیتوزان و هیدروکسی‌پروپیل متیل سلولز (HPMC) در داروهای با رهش آهسته استفاده می‌شوند.

• کاربرد: آزادسازی کنترل‌شده ماده مؤثره برای افزایش اثربخشی دارو.

• مزیت: کاهش دفعات مصرف و بهبود پایبندی بیمار به درمان.

مثال‌هایی از داروهای خوراکی حاوی کربوهیدرات‌ها

بسیاری از داروهای خوراکی از کربوهیدرات‌ها در فرمولاسیون خود استفاده می‌کنند. در ادامه، برخی از داروهای رایج که شامل انواع کربوهیدرات‌ها هستند معرفی شده‌اند:

1. داروهای حاوی لاکتوز (رقیق‌کننده و پایدارکننده)

• آموکسی‌سیلین (Amoxicillin) - کپسول و قرص

• لووتیروکسین (Levothyroxine) - قرص

• متفورمین (Metformin) - قرص

• پاراتاستامول (Paracetamol) - قرص
  ???? نقش: افزایش حجم و بهبود فشرده‌سازی قرص‌ها و کپسول‌ها.

2. داروهای حاوی نشاسته و مشتقات آن (رقیق‌کننده، تجزیه‌کننده)

• ایبوپروفن (Ibuprofen) - قرص

• آسپیرین (Aspirin) - قرص

• آتورواستاتین (Atorvastatin) - قرص
  ???? نقش: کمک به شکستن سریع قرص‌ها و بهبود حلالیت.

3. داروهای حاوی سلولز میکروکریستالی (MCC) (رقیق‌کننده، عامل اتصال)

• سرترالین (Sertraline) - قرص

• پروپرانولول (Propranolol) - قرص

• فلوکستین (Fluoxetine) - کپسول
  ???? نقش: افزایش استحکام قرص و بهبود جریان‌پذیری پودر در تولید.

4. داروهای حاوی ساکارز (شیرین‌کننده و پایدارکننده)

• شربت دیفن‌هیدرامین (Diphenhydramine Syrup)

• شربت سالبوتامول (Salbutamol Syrup)

• قرص‌های جویدنی مکمل کلسیم
  ???? نقش: بهبود طعم و پذیرش دارو، خصوصاً در کودکان.

5. داروهای حاوی مانیتول و سوربیتول (شیرین‌کننده، عامل خنک‌کننده)

• قرص‌های جویدنی و زیرزبانی نیتروگلیسیرین (Nitroglycerin Sublingual Tablets)

• ملین‌های خوراکی مانند لاکتولوز (Lactulose Syrup)
  ???? نقش: ایجاد حس خنکی در دهان، جلوگیری از جذب رطوبت و افزایش پایداری.

6. داروهای با رهش کنترل‌شده حاوی HPMC و آلژینات

• متوپرولول (Metoprolol) - قرص‌های با رهش طولانی

• گاباپنتین (Gabapentin) - کپسول با رهش کنترل‌شده
  ???? نقش: تنظیم سرعت آزادسازی ماده مؤثره برای اثر طولانی‌تر.

نتیجه‌گیری 

کربوهیدرات‌ها به‌عنوان ترکیبات زیست‌سازگار در صنعت داروسازی نقش مهمی در فرمولاسیون داروهای خوراکی دارند. این ترکیبات نه‌تنها به بهبود پایداری و فراهمی زیستی داروها کمک می‌کنند، بلکه موجب افزایش پذیرش بیمار و کارایی درمان نیز می‌شوند. با پیشرفت فناوری‌های داروسازی، استفاده از پلیمرهای کربوهیدراتی و ترکیبات نوین برای بهبود فرمولاسیون داروهای خوراکی همچنان در حال گسترش است.